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软枣猕猴桃的化学成分和药理活性研究进展 史彩虹 1，李大伟 1，赵余庆 1, 2* 1. 沈阳药科大学 中药学院，辽宁 沈阳 110016 2. 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016 摘 要：软枣猕猴桃为猕猴桃科猕猴桃属多年生落叶藤本植物，在我国东北三省的分布最为广泛。其果实、根、茎叶均可入 药，具有抗肿瘤、抗辐射、提高免疫功能等药理活性。研究表明，软枣猕猴桃全株含有挥发油、三萜、黄酮、多糖等化学成 分。综述了近年来从软枣猕猴桃果实、根、茎叶中分离到的挥发油类、三萜类、黄酮类等化学成分，及其肿瘤抑制、抗辐射、 提高免疫功能、抗衰老、治疗过敏性皮炎、抗哮喘等药理活性，为进一步开发利用该药用植物资源提供理论依据。 关键词：软枣猕猴桃；藤梨根；挥发油类；三萜类；黄酮类；抗肿瘤；抗辐射 中图分类号： R282.71 文献标志码： A 文章编号： 1674 - 5515(2011)03 - 0203 - 05 Advances in research on chemical constituents of Actinidia arguta and their pharmacological activities SHI Cai-hong1, LI Da-wei1, ZHAO Yu-qing1,2 1. College of Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China 2. China Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China Abstract: Actinidia arguta belonging to Actinidiaceae, Actinidia Lindl. is perennial defoliation vine plant. It is most widely distributed in the Three Provinces in Northeast of China. All the fruit, root, and stem leaf of A. arguta can be used as medicine, with pharmacological activities of anti-tumour, radioresistance, improving immunity, and so on. The researches indicate that whole plant of A. arguta contains volatile oil, triterpenoids, flavonoid, polysaccharide, etc. In this paper, it provides a summarizing of chemical composition such as volatile oil, triterpenoids, flavonoid extracted from A. arguta for the past few years and pharmacological activities of A. arguta including anti-tumour, radioresistance, improving immunity, anti-aging, curing allergic dermatitis, anti-asthma, etc. The survey offers theoretical basis to the further exploiture and use of A. arguta. Key words: Actinidia arguta (Sieb. et Zucc.) Planch. ex Miq.; Actinidiae Chinensis Radix; volatile oil; triterpenoids; flavonoids; anti-tumour; radioresistance 软枣猕猴桃 Actinidia arguta (Sieb. et Zucc.) Planch. ex Miq.，又名软枣子、猕猴梨、藤瓜，为猕 猴桃科猕猴桃属 Actinidia Lindl.多年生落叶藤本植 物，始载于《开宝本草》。分布于东北、华北、西北 及长江流域各省，朝鲜、日本、俄罗斯亦有分布， 在我国东北三省的分布最为广泛，其中以小兴安岭 和长白山山区较多见。软枣猕猴桃全株均可入药。 软枣猕猴桃果实是珍贵的野生果中之王，被誉为 “世 界之珍果”，其果味独特、鲜美，且富含蛋白质和多 种矿物质，尤其维生素 C 的量很高，每天食用 1 个 猕猴桃可以提供人体 1 d 所需的维生素 C 量。软枣 猕猴桃茎多糖（ AASP）具有明显的提高免疫功能 和抗感染、抗肿瘤作用。软枣猕猴桃根（又名藤梨 根）具有很好的抗癌作用，民间常用其与野葡萄藤、 半枝莲、半边莲、白茅根等配伍，用于治疗各种癌 症，尤其对胃肠道癌症应用更多。本文就近年来软 枣猕猴桃果实、茎叶、根的化学成分及其药理活性 研究进行综述。 1 化学成分 国内外对软枣猕猴桃已有许多研究，但主要集 中于栽培、采收、贮藏以及食用等方面。 20 世纪 80 年代后期，医药界开始关注软枣猕猴桃药理活性， 并对其化学成分进行研究，分离出一些黄酮、三萜 类化合物等。 收稿日期： 2010-12-20 作者简介：史彩虹（ 1980—），沈阳药科大学食品药学教研室讲师，主要从事功能食品的制剂研究。E-mail: shicaihongyd@126.com *通讯作者 赵余庆（ 1.1 挥发油类 姜爱丽等[1]采用正交试验对超临界 CO2 流体萃 取软枣猕猴桃籽油的工艺条件进行了优化，并用气 相色谱法对软枣猕猴桃籽油中脂肪酸种类和量进行 了测定。结果表明，在萃取温度 40 ℃、萃取压力 35 MPa、萃取时间 2.5 h 的条件下，软枣猕猴桃籽 油的出油率达到 20.8%。软枣猕猴桃籽油中主要含 棕榈酸、亚油酸和油酸。杨宗辉等[2]采用气相色谱 - 质谱联用仪（ GC-MS）分离鉴定了软枣猕猴桃根挥 发油成分，从中分离 31 个化合物，确定了其中 17 个化合物（表 1），结果显示软枣猕猴桃根挥发油的 主要成分为脂肪族化合物。杨明非等[3]采用连续蒸 馏法蒸馏获得软枣猕猴桃挥发油，用 GC-MS 法对 其挥发成分进行定性定量分析。结果共分离出 13 个成分，鉴定了 12 个成分，主要为丁酸乙酯，质量 分数高达 86.89%，其余分别为醋酸乙酯 2.26%、丁 酸甲酯 0.73%、吡啶 0.06%、2-烯己醛 3.39%、二己 烯醛 0.81%、己醇 1.96%、己酸乙酯 0.26%、苯甲酸 甲酯 0.27%、3,7-二甲基-1,6-二烯-3-醇 0.21%、苯甲 酸乙酯 2.08%、4-甲基-1-异丙基-3-烯环己醇 0.11%。 Matich 等[4-6]从软枣猕猴桃花中分离并鉴定了 8-羟 基芳樟醇及 8-氧代芳樟醇。Whang 等[7]从软枣猕猴 桃根的甲醇提取物中分离得到 (+)-松脂酚、(+)-中树脂 醇和 ()-丁香树脂。辛广等[8]用固相微萃取装置提取 软枣猕猴桃果实香气成分，用 GC-MS 法从中分离 并确认化学成分，共检测鉴定出 21 个化学成分，其 中主要 成分 为 1-甲基-4-(1-甲基亚乙基 )环乙烯 （ 35.29%）、丁酸乙酯（3.11%）、乙醇（7.04%）、己 酸乙酯（ 3.80%）、苯甲酸乙酯、β-月桂烯、D-柠檬 烯、 β-蒎烯。 1.2 三萜类 Jang 等[9]从软枣猕猴桃根醋酸乙酯层提取得到 香豆三萜（ 3-O-反式-p-香豆猕猴桃酸），并与熊果 酸、 23-羟基熊果酸、科罗索酸、积雪草酸、桦木酸 体外研究进行比较，香豆三萜的胰脂酶抑制活性最 强，其 IC50 为 14.95 μmol/L。金永日等 [10]对软枣猕 猴桃根的化学成分进行了研究，采用 95%乙醇提取， 上硅胶柱色谱分离， IR、NMR 和 MS 光谱法确定结 构，结果首次从软枣猕猴桃根中分得毛花猕猴桃酸 B 和 2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-熊果酸。赵恒等[11] 对软枣猕猴桃茎的化学成分进行了研究，分得乙酰 齐墩果酸、乌苏酸。石钺等[12]对软枣猕猴桃叶进行 了研究，分离并鉴定了 2 个三萜化合物，分别为 3β- 表 1 软枣猕猴桃根挥发油的测定 Table 1 Determination of volatile oil in A. arguta root 化学成分 质量分数 /% 门冬氨酸 3.611 1,3-二甲基苯 0.925 萘 0.590 十一烷 0.617 十二烷 1.098 3,7-二甲基-1,8 壬二烯 2.561 十四烷 9.168 3-十一烯 0.696 2,6,10-三甲基十二烷 25.604 2,6,10,14-四甲基十五烷 0.691 8-甲基十七烷 1.218 十五烷酸甲酯 11.002 十七烷 7.070 十四烷醇 1.564 邻苯二甲酸二丁酯 0.156 2,4,6-三甲基癸酸 2.616 二十烷 0.308 羟基 -12-烯-28-熊果酸和 3β,24-二羟基-12-烯-28-熊 果酸。 1.3 黄酮类 张兰杰等[13-14]利用分光光度法测定了野生软枣 猕猴桃果中总黄酮，结果表明，软枣猕猴桃果中总 黄酮质量分数为 3.42%；同时建立了用双波长分光 光度法测定软枣猕猴桃果中总黄酮的方法。 Whang 等[7]将软枣猕猴桃根的甲醇提取物依次用正己烷、 二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取得到不同部分， 经硅胶柱色谱反复纯化，得到 (+)-委陵菜苷、()-儿茶 素、 ()-表儿茶素。 1.4 多糖类 石钺等[15]从软枣猕猴桃茎中分离并纯化了软 枣猕猴桃多糖 AAPSⅠ、AAPSⅡ、AAPSⅢ，同时 对其单糖组成进行了鉴定。结果表明 AAPSⅠ由 D- 木糖、 L-阿拉伯糖、D-葡萄糖、D-半乳糖和未知糖 组成，其物质的量比为 2.8∶1.79∶0.28∶1.00∶ 2.09；AAPSⅡ由 D-木糖、L-阿拉伯糖、D-甘露糖、 D-葡萄糖和未知糖组成，其物质的量比为 6.03∶ 5.20∶0.46∶1.00∶7.03；AAPSⅢ由 D-木糖、D-葡 萄糖、 D-半乳糖和未知糖组成，其物质的比为 8.19∶ 1.00∶0.47∶10.8。 1.5 其他 除以上化学成分外，软枣猕猴桃中还含有甾体 等其他成分，如 β-谷甾醇[10-11]和胡萝卜苷[11]、10-十 一碳烯酸辛酯[16]、正二十二烷[16]等。另外张兰杰[17] 还从软枣猕猴桃果中分离纯化了超氧化物歧化酶并0.015）。
对其特性进行了研究。结果表明软枣猕猴桃果中含 有丰富的超氧化物歧化酶，其最大吸收波长为 254 nm，相对分子质量 36 000，酶的最适合温度为 25 ℃。 2 药理活性 2.1 抗肿瘤 浙江温州民间流传用壁虎（米炒焦研粉）、藤梨 根煮红枣治疗胃癌、食管癌[18]。杭州市肿瘤医院自 20 世纪 70 年代起即用藤梨根 60 g、野葡萄 90 g、 半边莲 60 g、紫草 30 g、白花蛇舌草 30 g 等制成煎 剂，治疗食管癌。北京广安门医院肿瘤内科孙桂芝 教授针对胃肠道肿瘤易复发转移的生物学特性，选 用藤梨根、黄芪、枸杞子、太子参、何首乌、草河 车等组成扶正防癌饮，补脾益肾、解毒抗癌。临床 观察，扶正防癌饮合并化疗治疗晚期胃肠癌术后病 人，证实该药具有增强化疗药物抗癌活力和提高免 疫功能的作用，并可提高生活质量，防止肿瘤复发 转移[19]。卫培峰等[20]进行了软枣猕猴桃根乙醇提取 物诱导胃癌细胞凋亡的实验研究，结果表明藤梨根 乙醇提取物对胃癌细胞有明显的杀伤作用，具有确 切的抗癌作用。张丽等[21]研究发现藤梨根正丁醇提 取物对人食管癌 Eca-109 细胞生长的抑制作用随着 药物浓度的增加和作用时间的延长而增强，抑制率 可达 87.2%；对肿瘤细胞有明显的凋亡效应。藤梨 根提取液在体内外对人肺腺癌 A549 细胞生长均有 抑制作用，并具有诱导人肺腺癌 A549 细胞凋亡的 作用[22]。 Park 等[23]从软枣猕猴桃中分离得到一种叶 绿素衍生物，并经 1 H-NMR、13C-NMR 鉴定了其结 构。这种叶绿素衍生物在质量浓度分别为 15、10 μg/mL 时对人白血病 Jurkat T 和 U937 细胞具有诱发 凋亡的作用。 2.2 抗辐射 续哲莉[24]将小鼠 60 只，按体质量随机分成正 常对照组、模型组、阳性对照组（强力康组）、软枣 提取物（ 100、200、400 mg/kg)组，在照射前 7 d 及以后每天灌胃给药 1 次，正常对照组及模型组每 天灌胃等量生理盐水，照射后第 2、4 天取尾静脉血 计数外周血白细胞数，第 4 天给药后处死小鼠，取 骨髓计数有核细胞数，摘取胸腺和脾脏称质量。模 型组小鼠经 4 Gly X 线全身照射后，外周血白细胞 及骨髓有核细胞数明显减少，与对照组相比，差异 显著；软枣提取物组与模型组比较，前者白细胞数、 骨髓有核细胞数、胸腺质量、脾脏质量有显著增加。 表明软枣提取物能拮抗 X 线照射引起的白细胞数、 骨髓有核细胞数及免疫器官质量的降低。 2.3 增强免疫功能 林延鹏等[25]研究表明，健康受试妇女服用超氧 化物歧化酶（ SOD）猕猴桃果汁后，红细胞与血清 丙二醛（ MDA）水平显著降低，免疫球蛋白 IgG、 IgA、IgM 均呈上升趋势，IgG 与 IgM 上升尤为明 显；红细胞和血清 MDA 水平与免疫球蛋白 IgG、 IgA、IgM 均呈负相关；血清 IgM 和红细胞与血清 MDA 水平呈显著负相关；IgG 与红细胞 MDA 水平 呈显著负相关。证明纯天然 SOD 猕猴桃果汁具有 抗脂质过氧化、降低血清和红细胞 MDA 水平，提 高免疫球蛋白 IgG、IgA、IgM 的作用。 2.4 抗衰老 软枣猕猴桃富含丰富的维生素 C 及 SOD，能清 除自由基并抑制自由基的产生，具有明显的抗氧化 作用。 60 只小鼠，随机分成 3 组，第 1 组以饮水方 式喂软枣猕猴桃果汁，每只小鼠平均每日喂饲总量 相当于原鲜果汁 2 mL；第 2 组为山楂汁组，取山楂 制成 83 mg/mL 的山楂汁，2 mL/d；第 3 组为常水 组。喂饲小鼠 50 d，软枣猕猴桃果汁对小鼠脑 B 型 单胺氧化酶（ MAO-B）活性具有一定抑制作用，抑 制率为 75.17%，与常水对照组比较有显著性差异 （ P＜0.01），表明软枣猕猴桃果汁可通过调节脑神 经单胺水平，影响中央衰老钟的运行，从而起到 抗老防衰的作用[26]。 2.5 抗过敏性皮炎、哮喘 过敏性皮炎是一种慢性的皮肤炎症，是由过敏 原引起的皮肤病，主要是指人体接触到某些过敏原 而引起皮肤红肿、发痒、风团、脱皮等皮肤病症。 大鼠 ig 100 mg/(kgd)软枣猕猴桃水提取物 8 周，能 够显著降低 2-氯-1,3,5-三硝基苯诱导的大鼠炎症皮 肤损害程度、表皮增厚，改善肥大细胞表皮渗出、 细胞的脱粒。同时血浆中的总 IgE、IgG 水平降低， 伴随着表皮细胞的 γ-干扰素增加，IL-4 降低，TLR-9 增加。研究结果表明：食用软枣猕猴桃可治疗过敏 性皮炎[27]。 Park 等[28]通过大鼠模型实验，以软枣猕 猴桃水溶性提取物 PG102，通过抑制总 IgE 的生物 合成，调节甲状腺激素 1 和甲状腺激素 2 细胞因子 水平治疗皮炎，也取得了满意的效果。 Kim 等[29] 将 90 名过敏性体质受试者随机分成受试组、对照 组，受试组给予 PG102，对照组给予安慰剂，8 周 后受试组血清中总 IgE 水平无显著性变化，而对照 组总 IgE 显著增加，且两组比较变化有显著性差异0.015）。Kim 等[30]用 PG102 治疗白蛋白诱导的
大鼠哮喘模型，能够明显改善其哮喘症状，其 IC50 为 1.12～1.43 mg/mL。体外实验显示，PG102 能够 调整甲状腺激素 1 和甲状腺激素 2 细胞因子的水平； 用 PG102 治疗过的大鼠，在肺炎性细胞中发现了血 红素氧化酶。 2.6 其他活性 软枣猕猴桃除具有以上药理活性外，其对消化 不良、食欲不振、呕吐等有疗效[31]。李继海等[32] 以软枣猕猴桃为主料配制的保健饮料，通过测定果 蝇寿命、头部脂褐素水平、小鼠 SOD 活力、MAO-B 水平、缺氧时间和游泳时间，证明产品具有抗疲劳 及耐缺氧功能。软枣猕猴桃中的黄酮类化合物，能 够影响血管的脆性和渗透性，改善血液循环状态， 对急性心肌缺血有保护作用，还具有防治血管老化 和脑血管供血不足的作用，对治疗冠心病、心绞痛、 高血压等有显著效果[33]。 3 结语 软枣猕猴桃具有很好的肿瘤抑制、抗辐射、提 高免疫功能、抗衰老、治疗过敏性皮炎、治疗哮喘 等药理活性，预示有很好的药用价值及广阔的开发 前景。近年来，对其化学成分的研究虽然取得了一 些进展，但还远远不够，如软枣猕猴桃根中抗癌的 物质基础尚未明确，茎叶、果实中是否也含有肿瘤 抑制成分，都尚未知，还需要进一步深入系统的研 究。笔者认为，肿瘤是威胁人类的第一大杀手，如 果能够从软枣猕猴桃根、茎叶、果实中分析筛选出 抑制肿瘤细胞的有效活性单体成分，可为临床新药 开发奠定基础。抗肿瘤药物大多毒性很大，而软枣 猕猴桃属于食品，其提取物毒性非常小甚至可以说 是无毒的，这将对肿瘤的治疗具有重要意义。此外， 软枣猕猴桃野生资源丰富，营养价值高，含有多种 保健功能成分，如维生素 C、SOD、黄酮类、糖类 等成分，对其进行研究，并开发具有增强免疫力、 抗氧化、对辐射有辅助防护等功能的保健食品，充 分利用野生资源，提高其经济价值，具有广阔的市 场前景。
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发表于 2012-9-6 21:07
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